تموزايد® (تموزولوميد)

دسته دارویی:
آنتی نیوپلاستیك

ویژگی ها و اثرات:
تموزولومید یك پیش دارو است كه در pH فیزیولوژیك بدن تبدیل به فرم فعال خود یعنی MTIC (5-(3-methyltriazen-1-yl)imidazole-4- carboxamide) می گردد. این دارو اثر سایتوتوكسیك خود را از طریق آلكیلاسیون مناطق غنی از گوانین (N7وO6) اعمال می كند.

فارماكوكینتیك:
تموزولومید بطور كامل و سریع از دستگاه گوارش جذب می‌گردد. غذا باعث كاهش میزان و سرعت جذب آن می‌گردد. این دارو به میزان كمی به پروتیین‌های پلاسما باند شده، در كبد متابولیزه و عمدتاً از طریق ادرار دفع می گردد. نیمه عمر تموزولومید 1.8 ساعت است.

موارد مصرف:
گلیوبلاستوما مولتی فرم، آستروسیتوما آنابلاستیك عود كننده، متاستاتیك ملانومای پیشرفته.

مقدار و نحوه تجویز:
• آستروسیتوما آنابلاستیك یا ملانومای بدخیم پیشرفته: 150 میلی گرم/ مترمربع یک بار در روز به مدت 5 روز در سیکل های 28 روزه. دوز نگه دارنده براساس پاسخ هماتولوژیك بیمار 200 میلی گرم/ متر مربع به مدت 5 روز در هر سیكل می باشد.

• گلیوبلاستوما مولتی فرم: 75 میلی گرم/ مترمربع سطح بدن به مدت 42 روز همراه با رادیوتراپی. درمان معمولاً با 6 سیکل فاز نگه دارنده ادامه می یابد. سیكل اول فاز نگه دارنده معمولاً  4 هفته بعد از کامل شدن درمان تموزولومید و رادیوتراپی با دوز روزانه 150 میلی گرم/ متر مربع به مدت 5 روز- و 23 روز بدون درمان- شروع شده و سیکل های بعدی در صورت پاسخ مناسب هماتولوژیك بیمار 200 میلی گرم/ متر مربع می‌باشد.

موارد منع مصرف:
حساسیت به داكاربازین و یا هریك از اجزای فرمولاسیون.

موارد احتیاط:
اختلال در عملكرد كبد و یا كلیه، عفونت، میلوساپرشن شدید، سابقه مصرف داروهای سایتوتوكسیك و یا پرتودرمانی.

بارداری و شیردهی:
این دارو در بارداری در گروه D قرار دارد.
عدم ترشح این دارو به شیر اثبات نشده و به دلیل خطر سمیت برای شیرخوار قطع شیردهی توصیه می گردد.

عوارض جانبی:
آلوپشیا، تهوع، استفراغ، سردرد، خستگی، یبوست، كاهش اشتها، احساس گیجی، تغییر فاكتورهای خونی و...

 تداخلات دارویی:
مصرف همزمان این دارو و والپروییك اسید ممكن است باعث كاهش كلیرانس تموزولومید گردد، بنابراین در مصرف همزمان این دو دارو احتیاطات لازم صورت گیرد. ممكن است اثرات واكسن‌های زنده ضعیف شده در طول مصرف داروی تموزولومید و طی 3 ماه پس از قطع آن، كمتر از حد انتظار ظاهر گردد. بنابراین تزریق واكسن در این دوران توصیه نمی‌شود. مصرف همزمان داروهایی كه سیستم ایمنی بیمار را تحت تاثیر قرار می‌دهد با تموزولومید می‌تواند عوارض سركوب سیستم ایمنی را تشدید نماید، بنابراین احتیاطات لازم باید صورت گیرد.

بسته بندی:
كپسول‌های 20، 100 و 250 میلی گرمی در بسته‌بندی 5 عددی.